Выкроил время для написания поста по фенибуту. Решил, что вам информация нужна сейчас, а у меня есть мотивация для этого - поэтому поехали!
Итак, Фенибу́т — анксиолитическое и ноотропное средство, β-фенильное производное нейромедиатора γ-аминомасляной кислоты. Это определение из википедии, оно не до конца точное, поэтому нужно внести ясность.
По-моему мнению, фенибут это
ноотропное средство с
анксиолитическими и от части транквилизирующими свойствами. И это не
транквилизатор, поскольку если вы наведете мышку на слово
анксиолитическое вики отправит вас на страницу посвященную транквилизаторам. Под транквилизаторами очень часто подразумевают анксиолитики, поскольку они очень хорошо купируют тревогу или страх(от лат. anxietas — тревожное состояние, страх, и др.-греч. λυτικός — ослабляющий), но это не единственное свойство транквилизатора, он оказывает также седативный эффект(угнетает ЦНС) выражается это в резком снижении концентрации и появлении сонливости, в терапевтической практике это свойство используется для снятия симптомов психомоторного напряжения или гиперактивности цнс, например, после передозировки психостимуляторами. Транквилизаторы чаще всего бензодиазепины, а фенибут, в отличие от бензодиазепинов, не обладает выраженным седативным эффектом, хотя и имеет похожий механизм воздействия на рецепторы ГАМКа. Поэтому большинство людей, даже фармацевтов часто ошибочно полагают, что фенибут способен оказывать такой же терапевтический эффект как транквилизаторы. Это заблуждение. Фенибут может оказать схожее воздействие, но дозировка должна быть очень высокой. Поэтому все-таки фенибут это ноотроп, который обладает свойствами транквилизатора, а не транквилизатор в чистом виде.
Этот препарат создавали для военных и космонавтов в 1960 году в СССР, для того, чтобы находясь в открытом космосе, специалисты могли работать очень слаженно и сконцентрировано при этом не испытывая волнения. Я думаю, что идея реализовалась успешно.
Фенибут, условно говоря, состоит из 2ух частей: из гамма-аминомаслянной кислоты и из фенильного кольца, которое "пришито" для того, чтобы протащить ГАМК через гематоэнцефалический барьер в мозг(вы уже знаете из предыдущих постов, что GABA или ГАМК очень плохо проходит через ГЭБ). Вы ощущаете естественный анксиолитический эффект, и при грамотном приёме почти не ощущаете седативный. Все потому, что тормозящий нейротрансмиттер достиг достиг мозга и активировал рецепторы ГАМКа, как при приеме транквилизаторов, но с той разницей, что мозг воспринимает миметик как вещество, которое он породил сам. Если ГАМК достиг мозга в нужном количестве, то это положительно отразится не только на стрессоустойчивости, но и на концентрации. Вы будете легче преодолевать раздражитель и при этом лучше концентрироваться.
Я думаю, что фенибут входит в топ 3 ноотропов для игроков в покер.Фенибут можно применять разово(не курсом) для купирования расстройств высшей нервной деятельности очень широкого спектра генеза. Покеристам он однозначно показан! Я советую этот препарат, но тут есть несколько важных нюансов.
Во-первых, пожалуйста, не начинайте прием фенибута просто потому, что вам показалось, что у вас конкретные показания(сначала проконсультируйтесь, это не займет много времени). Те препараты, где есть фенильная группа уже непростые, они уже могут оказывать значительное влияние на НЦС, хотя бы потому что помимо хорошего прохождения ГЭБ, они оказывают стимулирующий нейрональный эффект.
Чтобы не быть голословным скажу, что многое зависит от пресловутой лабильности нервной системы. Фенибут можно и нужно принимать лабильным людям, или тем, людям, чья лабильность повысилась в следствие долгого даунстрика или тильта, что выражается в раздражительности, быстрой утомляемости, неспособности долго выдерживать воздействие раздражителя. Например, если вас переехали несколько раз подряд 80-20, или раздали несколько кулеров не в вашу пользу, а вы перестали играть в свою А игру и начали делать ошибки, то скорее всего вы имеете дело с увеличением лабильности своей ЦНС. Индивидуальные консультации нужны, чтобы подробно собрать анамнез и понять с каким конкретно уровнем силы нервной системы мы имеем дело(это влияет не просто на подбор препарата, а также на время его принятия и, что очень важно, на дозировку!)
Второй важный момент: фенибут фенибуту рознь, ни в коем случае не принимайте фенибут отечественного производства. Очень плохое сырье. Столкнетесь с тахикардией или сыпью. Очень многие пациенты жалуются на отечественный фенибут.
Покупайте только производства Латвии(Олайнфарм). Если нужно - закажите. Отечественный стоит в районе 150 рублей, Латвийский в 3-4 раза дороже.Теперь поговорим об
исследовании фенибута, если вам интересно, то в правом верхнем углу вы сможете отыскать полный текст исследования:
Я выкладываю только те аспекты, которые, по-моему мнению, важны для вас. Перевод может быть не совсем точным, но постараюсь передать суть.
1. Анксиолитический(противотревожный) эффект
In experimental models of fear induced by electricalstimulation of the hypothalamus or by peripheral aversive stimulation, PB had a selectiveantiphobic action and facilitated escape from stressful situations. This action was not asso-ciated with sedative or muscle relaxant effects. It was suggested that the antiphobic effectof PB is mediated by a GABA-mimetic action.
В экспериментальных моделях страха, вызванных электростимуляцией гипоталамуса(участок мозга ответственный за адекватную агрессию в ответ на раздражитель, здесь этот механизм очень похож на реакцию покерного игрока на раздражитель - бэдбит, кулер или собственную ошибку) или периферической аверсивной стимуляцией, фенибут имел избирательное действие и ускорял выход из стрессовых ситуаций. Это действие не было связано с седативными или мышечными релаксантными эффектами(То о чём я говорил, нет эффекта седации). Было высказано предположение, что антифобный эффект фенибута объясняется действием ГАМК-миметика(вещества, которое очень похоже на вырабатываемое вещество эндогенно - смотрим 4 абзац).
2. Активация метаболизма дофамина
Activation of dopamine metabolism. In striatum of rats, PB, at 50 to 100 mg/kg i.p.,increased the levels of dopamine and its metabolites: homovanilic and 3,4-dihydroxyphe-nylacetic acids. It was suggested that PB may activate dopaminergic processes andthat this effect may be important for the sedative and tranquilizing effects of the drug. Pretreatment with haloperidol (a dopamine receptor antagonist) or á-methyl-p-ty-rosine (an inhibitor of tyrosine hydroxylase) antagonized the effects of PB on the levels ofdopamine or its metabolites in mouse brain. PB-induced activation of dopamine me-tabolism in the striatum of rats was found to be bicuculline-insensitive.
В стриатуме крыс фенибут при 50-100 мг/кг(это высокая дозировка) внутрибрюшинно, увеличивал уровни дофамина и его метаболитов: гомованилиновой и 3,4-дигидроксифенил-нулуксусных кислот . Было высказано предположение, что фенибут способен активировать дофаминергические процессы и что этот эффект может иметь важное значение для седативного и транквилизирующего действия препарата. Предварительная обработка галоперидолом (антагонистом рецептора дофамина) или α-метил-p-ty-rosine (ингибитор тирозингидроксилазы) антагонизировала эффекты фенибута на уровни дофамина или его метаболитов в мозге мыши. Было обнаружено, что фенибут-индуцированная активация дофамина в полосатом теле крыс была нечувствительной к бикукуллину, что также подтверждает гипотезу о его активности относительно дофамина.
3. Фармакокинетика и токсикология
Very little information is available on the pharmacokinetics or toxicology of PB in ani-mals. Following intravenous administration to either rabbits or rats PB is not metabolized.PB is largely excreted in the urine. At 15, 30, 60, or 90 min following i.v. administrationPB was found in liver, kidneys, and urine. Traces of PB (~4 mg%) were found in bloodand brain. The acute toxicity of PB is low. Its LD50is 900 mg/kg i.p. in mice and 700 mg/kg i.p.in rats.
Очень мало информации по фармакокинетике или токсикологии фенибута у животных. После внутривенного введения либо кроликам, либо крысам фенибут почти не метаболизируется. В основном выводится с мочой. Через 15, 30, 60 или 90 минут после введения фенубут обнаружен в печени, почках и моче. Следы фенибута (~ 4 мг%) были обнаружены в крови и головном мозге. Острая токсичность фенибута низкая. Его LD50(летальная доза) составляет 900 мг / кг внутрибрюшинно у мышей и у 700 мг / кг крыс.
4. Клиническое использование фенибута
PBPB is widely used in Russia in different neurological and psychiatric disorders. In someRussian reference books PB is listed as a tranquilizer, in others as a nootropic agent. In reality the drug appears to have both types of activity. It has been reported to alleviate anxiety and fear, and to potentiate neuroleptics and antiparkinsoniandrugs (15,19). It has also been reported to enhance memory and intellectual function. Thelargest amount of information (19,38) is available on the clinical use of PB in neuroses(i.e., mental disorders characterized by anxiety). In geriatric patients, PB appears to be su-perior to tranquilizers or neuroleptics. Like BAC, PB reduces spasticity. It has been suc-cessfully used in the treatment of post-traumatic stress disorder, “asthenic-depressive”syndrome, stuttering, and even vestibular disorders.In children, PB has been claimed to be effective in neurotic disorders, “organic brainsyndrome,” insomnia and various forms of hyperactivity. In preschool age children PB hasbeen successfully used for speech disorders, particularly stuttering. Due mainly to its tran-quilizing activity, it is useful in epileptic patients. As a tranquilizer, PB appears to beweaker than BDZs. However, unlike BDZs, PB does not reduce performance and controlsirritability and fatigue. No toxic effects of PB have been reported. Somnolence in geriatricpatients was occasionally mentioned as a side effect. A drawback of PB therapy is the development of tolerance. In some patients, after two weeks of therapy the dose has to be in-creased by one fourth to one third.
Фенибут широко используется в России при различных неврологических и психических расстройствах. В некоторых русских справочниках фенибут обозначается как транквилизатор, в других - как ноотропный агент. По-видимому, препарат имеет оба вида активности. Сообщалось, что он облегчает беспокойство и страх, а также потенцирует нейролептики и антипаркинсонионы (15,19). Сообщается также, что он улучшает память и интеллектуальную функцию. Самый большой объем информации (19,38) доступен при клиническом использовании фенибута в неврозах (то есть психических расстройствах, характеризующихся беспокойством). У пациентов с гериатрией фенибут, по-видимому, является эффективнее транквилизаторов или нейролептиков. Как и баклофен(миорелаксант сходный по структуре с фенибутом), фенибут уменьшает спастичность(мышечные спазмы, паралич). Он успешно применяется при лечении посттравматического стрессового расстройства, «астено-депрессивного» синдрома, заикания, тиков и даже вестибулярных расстройств. У детей фенибут, как утверждается, эффективен при невротических расстройствах, «органическом мозговом синдроме», бессоннице и различных формыах гиперактивности. Фенибут успешно используется для расстройств речи, особенно заикания у детей дошкольного возраста . В основном благодаря своей транскрипционной активности он полезен у пациентов с эпилепсией. В качестве транквилизатора фенибут по-видимому, слабее, чем бензодиазепины. Однако, в отличие от бензодиазепинов, фенибут не снижает производительность и контролирует управляемость и усталость. О токсических эффектах фенибута не сообщалось. Сонливость у гериатрических пациентов иногда упоминалась как побочный эффект. Недостатком терапии фенибута является развитие толерантности. У некоторых пациентов после двух недель терапии дозу необходимо увеличить на четверть-треть.
Принимать с осторожностью: людям с выраженной ГАМК активностью(вы долго думаете, долго встаете по утрам, медленно принимаете решения, вам нужен кофеин чтобы проснуться), препарат не показан тем у кого есть проблемы с печенью или с мочеполовой системой.
Показания: Астеническое состояние (вялость, апатия, ощущение истощенности) и тревожно-невротические состояния, тревожность, страх, невроз навязчивых состояний, психопатия. Бессонница и кошмарные сновидения. Заикание и тики у детей, энурез. Ночная суетливая тревожность, пределириозное состояние при алкоголизме.
Дозировки: Строго индивидуально, нужно собирать анамнез и отталкиваться от организации нервной системы.
Вывод: в выводе исследования указано, что фенибут нетипичный дневной ноотроп-транквилизатор обладающий противотревожной, ноотропной, антистрессовой активностью. Действительно препарат удивительный по своим свойствам. Я думаю, один из самых удачных препаратов произведенных когда-либо на территории нашей страны. Для покеристов это что-то вроде маны небесной в аспекте улучшения концентрации, а механизм, описанный в пункте 2 исследования подтверждает увеличение активности дофаминергических путей, что в теории должно позитивно отразиться на мотивационных процессах и принятии решений. Недостатком является развитие толерантности, поэтому принимаем с осторожностью.
Хочу добавить от себя, что какой бы не был препарат - вы, к сожалению, или, к счастью, не станете супермэном. Пить фенибут просто потому что вас переехали или выбесили за столом - это глупость. Принимать его нужно когда вам необходимо купировать острый стрессовый период, который вы не можете преодолеть сами, чтобы потом создать крепчайший фундамент вашего правильного режима, в основе которого будет лежать здоровый сон, правильные физические нагрузки, сбалансированное питание и релаксация. Никогда не ориентируйтесь на кратковременное улучшение состояния. И всегда старайтесь придерживаться правильного режима.
П.с. Если хотите проконсультироваться, то обращайтесь сразу же в скайп (он указан в первом посте в самом низу), так вы сэкономите своё и моё время.