Нейронаука, биохимия и фарма

Цитата (aspid301 @ 24.4.2018)
А про милдронат я не пропустил?

Милдронат стоит отметить. В 2015 году моей бабушке было 87 лет, и она стала резко сдавать. Снизилась резко активность, появились бредовые состояния, резкие перепады настроения и самое главное короткая память практически отказала. Она в основном лежала и вставала крайне редко, разве что в туалет. У многих появилось ощущение, что конец близок.
Однако, посоветовавшись с некоторыми специалистами, было решено проставить милдронат внутримышечно, миллилитр раствора Милдроната содержит ~100 мг мельдония. Раствор поставляется в ампулах емкостью 5 мл. Кроме того, плюсом к милдронату я решил добавить мексидол. Милдронат ставили утром около 9-00 в дозировке 5мл, затем в районе обеда ставили мексидол, точно не могу припомнить дозировку, но вроде 5мл, что равно примерно 250мг действующего вещества(гидроксипиридин).
Тогда я не имел особого опыта в фармакологии, и это всё было похоже на тычок пальцем в небо. Курс продолжался 10 дней, и через 5-6 дней я увидел значительные изменения. Первое, что мне бросилось в глаза, то что моя бабушка мела двор, полола грядки и носила воду туда сюда. На физиологическом уровне это означало, что синтез АТФ приходит в норму, клеточное дыхание возобновилось, митахондрии работают гораздо лучше, гипоксия отступает. Через 10 дней, мы перешели на пероральный приём препаратов и добавили ноопепт. Примерно через 3 недели, она уже не забывала ничего просто так. А речь стала осмысленной, она стала задавать много правильных вопросов, которые до этого ей не приходили в голову. Опять-таки с точки зрения нейрофизиологии возобновлялась долговременная потенциация, проявилась нейротрофическая активность.

Итак, что произошло?

1. Своеобразное очищение. Действующее вещество Милдроната является гомологом гамма-бутиробетаина, вещества, содержащегося в любой клетке организма. Это вещество подавляет карнитин, ответственный за транспорт в клетку жирных кислот. Карнитин это кофактор(витаминоподобное вещество), и он выполняет в клетках полезную функцию, однако, в том случае, когда клетка испытывает недостаток кислорода, в ней могут из-за деятельности этого фермента образовываться вредные соединения, в частности, неокисленные жирные кислоты. Мельдоний замедляет данный процесс и позволяет клеткам восстанавливать нарушенный метаболизм. Что собственно и произошло.

2. Появление энергии. Этого нет в инструкции, но..способствует запуску гликолиза. Гликолиз это процесс выделения энергии или образование АТФ из глюкозы без кислорода, можно сказать процесс брожения. При этом начинает вырабатываться АТФ пусть в небольших количествах, но так нужных организму в начале восстановления. Усиливается экспрессия гексокиназы, катализирующей превращение глюкозы в глюкозо-6-фосфат.

3. Усиление ферментной активности в Цикле Кребса. Сам тогда того не зная, я добавил мексидол как усилитель реакций в цикле кребса. А это уже чистой воды энергия. В идеале, конечно, надо было добавить ещё кофермент Q10 или нобен. Но я тогда ещё не имел достаточной выработки по этим препаратам, а соответственно не знал как их толком применять. В цикле кребса появляется гораздо больше молекул АТФ чем в процессе гликолиза, для сравнения в 18 раз. Поэтому огонь в печи разгорелся по полной.

4. Проявление нейротрофической активности. Ноопепт сыграл значительную роль в восстановлении ЦНС, а конкретно в возвращении нейронной потенциации. Усилился ответ нейронов на ацетилхолин, проявляя холинопозитивную активность, что является одним из ключевых моментов действия, тут стоит пояснить, что рецепторы стали более восприимчивыми из-за нейротрансмиттерного экзоцитоза и рециркуляции, а также повысился уровень эндогенных нейротрофических факторов (особенно NGF) особенно в области гиппокампа, что дало какую-никакую кратковременную память и позволило вспомнить многие события из жизни.

После этого, бабушка дала интервью в местной газете в котором была подробно изложена история оккупации фашистами Смоленска. А также годы её юности во время оккупации. Она вспомнила многие факты из своей жизни, что конечно же не может не удивлять. В августе ей исполнится 90 лет. Чувствует она себя нормально. Получает курсовое лечение данными препаратами раз в пол года + ещё добавился пикамилон или пантогам. Конечно, большим плюсом является то, что она живет практически на открытом воздухе в большом доме. Но тем не менее, энергии у неё теперь гораздо больше, и качество жизни повысилось.
Это ещё раз подкрепляет мою теорию о том, что значительно продлить жизнь возможно и не просто продлить, а жить в добром здравии и в хорошем расположении духа. Просто нужно подходить ко всему с умом, много двигаться, заниматься спортом, питаться правильно, хорошо спать и постоянно изучать что-то новое. Когда ваша ЦНС находится в тонусе - вы действительно можете ощущать себя бодро. Говорят, в здоровом теле здоровый дух, а я бы сказал - в здоровом мозге здоровый дух!

Всем мотивации и новых открытий!

Цитата
Кортексин обладает тканеспецифическим многофункциональным действием на головной мозг, что проявляется в метаболической Ай, да чудо то какое. НЗТ отдыхает. Какие красивые термины, например, метаболическая регуляция.

Случайно наткнулась "в этих ваших интернетах" ). НЗТ отдыхает, Кортексин нервно курит в сторонке, а у меня лицо вытянулось сосикой от цены на " укроцеребролизин" - Цереброкурин (20 уколов min.x2 раза в год) http://cerebrocurin.com.ua/o-preparate/. Метаболическая регуляция))), гы, присутствует. На ( на/ из/ в - кому, как надо) Украине, им барыжат лет 15. Хотя, могу понять родителей малят аутят, себе не купишь, а ребенку, вывернешся, но попробуешь все, по максимуму возможностей. Вопроса вообщем то нет, как такового ("не верю" ц), но может, кто пользовал сие чудо-средство.

Цитата
Очень хорошо будет сочетаться с лецитином, а с l-тирозином или 5-htp будет давать прекрасный мотивирующий и творческий эффект.

Приветствую! Подскажи пожалуйста будет ли сочетаться ДМАЭ с инозитолом и холином, на йахербе есть такой https://ru.iherb.com/pr/Source-Naturals-Inositol-Choline-800-mg-100-Tablets/1335. И можно ли пить ДМАЭ со всеми продуктами лецитином/l-тирозином/ 5-htp ?

Цитата (Artemvlz @ 26.4.2018)
Приветствую! Подскажи пожалуйста будет ли сочетаться ДМАЭ с инозитолом и холином, на йахербе есть такой https://ru.iherb.com/pr/Source-Naturals-Inositol-Choline-800-mg-100-Tablets/1335. И можно ли пить ДМАЭ со всеми продуктами лецитином/l-тирозином/ 5-htp ?

DMAE и холин имеют почти аналогичную структуру, DMAE является холином с одной удаленной метильной группой. Оба повышают уровень ацетилхолина в головном мозге, но холин должен сначала метаболизироваться в печени, в то время как DMAE может транспортироваться прямо через гематоэнцефалический барьер. Можно принимать с холином при адекватных дозировках всё пойдет как по маслу. Но лучше принимать ДМАЕ с лецитином чтобы ещё поддержать печень. Всегда соблюдайте правила приема! Из-за ингибирования переноса холина возможно нанесение вреда эмбриону, поэтому во время беременности и при подготовке к ней женщинам нужно контролировать прием ДМАЕ и холиносодержащих продуктов.

Да. ДМАЕ будет хорошо сочетаться с лецитином, л-тирозином и 5htp. Основными фосфолипидами, содержащимися в соевом лецитине, являются фосфатидилхолин (19-21%) строительный материал большинства соматических клеток, фосфатидилэтаноламин (8-20 %) из фосфатидилэтаноламина состоят мембраны нейронов, инозитол-содержащие фосфатиды (20-21 %) помогают передавать нервный импульс и способствуют обратному нейрональному захвату, а фосфатидилсерин это вообще супер важная фосфолипидная часть, она служит не только строительным материалом мембран нервных клеток, но и индикатором апоптоза. При расщеплении лецитинов в тонком кишечнике одним из продуктов будет являться холин. Поэтому мы так или иначе будем получать его больше, при потреблении лецитина. Биодобавка, которую вы привели не нужна, лучше найти на айхербе хорошего качества лецитин фирмы now foods и принимать его с DMAE той же фирмы, эффект будет лучше и денег сэкономите.

Вывод: я советую принимать ДМАЕ в дозировке до 500мг в сутки и прибавлять лецитин не более 5 граммов в сутки. Но лучше обеспечить свою диету достаточным количеством грецких орехов, яиц(контролируем свой уровень холестерина), морской рыбы, овощей и фруктов, авокадо. При таком положении дел вы и защитите свою печень и снизите уровень холестерина, а также дадите своему мозгу нужное количество ацетилхолина, так нужного нам во время мыслительной деятельности.
Учитывая все вышесказанное, повторяю, что многие особенности организма индивидуальны и нужно смотреть анамнез и проводить дополнительные исследования, чтобы рекомендации дали гарантированный эффект.

Привет. Знаком ли ты с этими лекциями и со всем ли согласен или есть другая точка зрения?


"Курс лекций физиолога Вячеслава Дубынина, посвященный нейромедиаторам, химической структуре мозга и механизмам формирования зависимостей"
https://postnauka.ru/courses/78076


На мой взгляд очень подробно и понятно он все раскладывает, но интересно, насколько точно

Deel,
Позволю себе дать комментарий по поводу Дубынина. Крайне приятный человек и сильный специалист в своей сфере. Будучи студентом МГУ, посещал его спецкурс: "Химия мозга: от нейромедиаторов до психоделиков". Впечатления положительные.

Скорее всего, курс по твоей ссылке достаточно хорош для изучения.

Цитата (Podarok_N1 @ 27.4.2018)
Но лучше обеспечить свою диету достаточным количеством грецких орехов, яиц(контролируем свой уровень холестерина), морской рыбы, овощей и фруктов, авокадо. При таком положении дел вы и защитите свою печень и снизите уровень холестерина, а также дадите своему мозгу нужное количество ацетилхолина, так нужного нам во время мыслительной деятельности.

Хорошо чистит сосуды и снижает холестерин состав из чеснока, лимона и меда. Подтверждено сдачей анализов, что это работает.

Цитата (Deel @ 30.4.2018)
Привет. Знаком ли ты с этими лекциями и со всем ли согласен или есть другая точка зрения?


"Курс лекций физиолога Вячеслава Дубынина, посвященный нейромедиаторам, химической структуре мозга и механизмам формирования зависимостей"
https://postnauka.ru/courses/78076


На мой взгляд очень подробно и понятно он все раскладывает, но интересно, насколько точно

Вячеслава Дубынина считаю своим первым настоящим учителем в области познания мозга, пусть я и не знаком с ним лично(надеюсь, что это произойдёт), но в свое время я посмотрел все его лекции с большим интересом. Материал точный заверяю. Наверное, единственный структурированный источник информации по нейрофизиологии в рускоязычном интернете(я имею в виду лекции).
Однозначно советую!

Спасибо, я подозревал что-то такое после просмотра одной лекции, но хотелось убедиться на всякий случай

Боевые наркотики: истоки успеха Вермахта

В 1803 году немецкий фармацевт Сертурнер научился выделять морфин из опиума, морфин является основным активным химическом веществом в опиуме, он в 10 раз сильнее опиума-сырца. Сертурнер экспериментировал с морфином и был так впечатлен блаженным сонливым состоянием, которое он вызывал, что назвал его по имени греческого бога сна Морфия. Морфий стал широко распространен в середине XIX века, а открытие шприца сделало инъекции морфина популярными, в 1840 году произошла первая массовая эпидемия наркомании в Европе. Во многом, дозы морфина считается, способствовали победе немцев в войне над французами, поскольку небольшие дозы морфина вызывали боевую эйфорию, но понятно со временем доза становилась чудовищной, а эффект снижался. Немецкие солдаты и офицеры, возвращавшиеся с франко-прусской войны 1870-1871 годов оказывались морфинистами едва ли не в половине случаев. Многие солдаты в условиях военных действий кололи себе морфин, ставший в то время доступным и модным успокаивающим средством. Подкожно вводимый морфин, обладая быстрым и сильным обезболивающим действием, становится главным средством при лечении тяжелых ранений. После франко-прусской войны 1870/71 годов эфир, который применяли на фронте как наркоз, становится модным наркотиком. Зависимость от морфина была так широко распространена среди солдат с обоих сторон во время Гражданской войны в США, что это часто называли "солдатской болезнью". В начале ХХ века многие врачи становились морфинистами, как например Булгаков, откуда такие картины в «Мастер и Маргарита». После первой мировой войны солдат, ставших зависимыми от морфия, в США приравнивали к инвалидам войны. А ещё его давали детям: успокаивающий сироп миссис Уинслоу при прорезывании зубов у детей, с морфием. Мамин помощник.

Но химия не стояла на месте, нужно было новое чудодейственное средство, в частности для подстёгивания солдат, поскольку морфин не оправдал ожиданий, побочные эффекты всё более заставляли задумываться общество, бесконтрольно впрыскивающее себе морфин для того чтобы освежиться во время бала или во время студенческой сессии. Героин (диацетилморфин) синтезировал в 1874 году английский химик Алдер Райт, но подсади мир на него в 1898 году директор исследовательских программ «Bayer AG» Генрих Дрезер, открывший ранее аспирин. Генрих Дрезер, опробовав «лекарство» на себе, обнаружил, что тот вызывал мощную эмоциональную реакцию, почти героическое вдохновение, потому новинку назвали «героин». Новое лекарство «Bayer», по мнению фармацевтов, являлась чуть ли не панацеей. Героин – в виде сиропа или таблеток – врачи прописывали при гриппе и сердечных болях, болезнях желудочного тракта и обширном склерозе. До 1910 года героин продавался как замена морфина и лекарство от кашля для детей. В течение 15 лет была произведена 1 тонна чистого героина, который, как и предполагали его создатели, завоевал мир. К 1915 году «Bayer» продавала его в 22 страны, при этом главным покупателем были США, его прописывали от всех болезней, в аптеках ФРГ героин продавался вплоть до 1971 года. Им же старались лечить морфиновую зависимость ветеранов Первой мировой и немногочисленных оставшихся Франко-прусской, после чего она понятное дело была замерена на героиновую.

Поиски боевых стимуляторов продолжились. В 1859 году Альберт Ниманн выделил и попробовал алкалоид, назвав кокаином, а фармацевтическая фирма «Мерк», уже специализировавшаяся на производстве морфина начала его синтезировать. Немецкий врач Теодор Ашенбрандт в 1883 году испробовал тонизирующее действие кокаина на баварских солдатах во время маневров. Солдат, упавший на марше в обморок от усталости, принял по рецепту доктора Ашенбрандта столовую ложку раствора гидрохлорида кокаина и, несмотря на жару и тяжелый ранец, бодро прошагал еще несколько километров. Медицинские научные журналы тут же разрекламировали его, кокаин был очередным волшебным лекарством 1880-х – доктора считали, что он может вылечить всё на свете, и пациенты его постоянно требовали. Зигмунда Фрейда сам принимал кокаин, испытывая прилив умственных и физических сил и прописывал пациентам, депрессия у них быстро сменялась душевным подъёмом, создавая славу Фрейду. Кокаином стали лечить морфиновую зависимость и вообще все болезни. Знаменитый краковский офтальмолог профессор Вихеркевич рекомендовал кокаин детям до и во время морского путешествия для профилактики укачивания, продаются капли для детей с кокаином для снятия зубной боли при прорезании зубов, взрослые сосут кокаиновые леденцы от кашля.

В 1930-ые годы фармацевты фирмы Temmler Werke в Берлине разработали стимулирующее средство первитин (Pervitin), или как его ещё называли – метамфитамин. Побочные эффекты: повышение температуры тела, обезвоживание и истощение организма, паранойя, депрессия. Люди могла не спать по 10-15 суток, практически ничего не ели, были постоянно в движении. Немецкая фирма «Temmler Werke» стала массово производить первитин и поставлять большие его дозы на фронт, по данным вермахта, с 1939 по 1945 год солдатам было выдано около 200 миллионов таблеток «Первитина». Накануне вторжения во Францию военнослужащим Вермахта было выдано 35 миллионов доз первитина. Первитиновые таблетки официально входили в паек летчиков и танкистов Вермахта. Нацистская Германия выпускала первитин и для гражданских: продавались шоколадные конфеты под названием «Panzerschokolade» с первитиновой начинкой. Для войны никого не жалели - директива верховного командования вермахта, принятая в 1944 году гласила: "Возможные осложнения (от применения препаратов) и даже потери не должны беспокоить совесть медиков. Ситуация на фронте требует от нас полной отдачи".

Адольф Гитлер сам ежедневно получал инъекции первитина и юкодала (обезболивающее оксикодон) от своего личного врача, к концу войны фюреру кололи первитин по нескольку раз в день. В книге Вернера Пипера (Werner Pieper) "Нацисты под винтом" (Nazis on Speed) один из очевидцев рассказывает: "Никого так часто не вспоминали в окружении Гитлера как Мореля. Фюрер сам то и дело спрашивал, а куда это запропастился доктор Морель со своими снадобьями?" Министр пропаганды, шеф-идеолог третьего рейха Йозеф Геббельс сидел на морфии, поскольку считал, что болен решительно всем, его коллега рейхсмаршал Геринг подсел на кокаин ещё во время Первой мировой и усиленно лечился морфием. В конце второй мировой войны, когда рейхсмаршал попадёт в плен к американцам, они найдут в его двух больших чемоданах 20 000 ампул с морфием.

На заключенных концлагеря Заксенхаузена расположенного к северу от Берлина испытывали "энергетические таблетки" – energiepille, с кодовым наименованием D-IX, это была гремучая смесь из первитина, юкодала и кокаина. Результаты эксперименты впечатлили немецких медиков: истощенные заключенные, весящие с грузом 20 кг, без отдыха совершали 112 километровые марши, на отдых давалось лишь два часа в сутки. «Наркотики были истинным топливом блицкрига. Простые пехотинцы, матросы и летчики становились буквально роботами со сверхчеловеческими возможностями», – пишет фармацевт Кемпер в своей книге. Правда, медики отмечают, что обратной стороной грандиозного плана покорения Европы на «колесах» было то, что сотни тысяч солдат становились беспомощными наркоманами и не могли бы более использоваться на театрах военных действий. В какой-то мере успехи 43 года можно связать с тем, что число наркоманов среди кадровых немецких военных было значительным и уже никакие дозы их не стимулировали. Отсюда такие неожиданные решения и фатальные как стратегические, так тактические ошибки.

Во время Второй мировой войны американцы и англичане давали солдатам бензендрин (Benzendrin), а немецкие фармацевты, создавшие первитин, после войны были вывезены в США и принимали участие в развитии аналогичных препаратов для американской армии. Амфетамины использовались в корейской войне, широко использовались и во время войны во Вьетнаме — многие возвращались домой наркоманами. Известно, что в период с 1966 по 1969 год американские военнослужащие употребили 225 миллионов таблеток первитина и декстроамфетамина. В ход шли также ЛСД, героин и гашиш. Ветеран многих американских войн Энтони Своффорд (Anthony Swofford) описывает войну во Вьетнаме: "Эта война напоминала рок-н-ролл. В каждой деревне нас ожидали шлюхи и выпивка. Гашиша и героина было просто навалом. Это была какая-то сумашедшая война". В отличие от неё, в Ираке "не было даже ни капли алкоголя. Никаких женщин. Возникало такое чувство, что мы были просто прокляты за то, что нам было так весело во Вьетнаме". Британским военнослужащим тоже выдавали бензедрин (суммарно больше 70 миллионов таблеток). Для пилотов авиации США амфетамины - на местном жаргоне просто Speed или Go Pills давно стали нормой. "Кто не принимает таблетки, того не допускают к полётам" - объяснил на пресс-конференции американец Гарри Шмидт, разбомбивший под двумя таблетками колонну канадских союзников при вторжении в Афганистан, четверо были убиты, восемь ранены. «Зодак» и анальгетик «Percocet», который производится на основе опиума применяют в морской пехоте, боец официально получает запас на 180 дней. Первитин до сих пор используется в израильском Цахале.

Запрещённые у нас бородатые парни по всему Ближнему востоку и в Сирии наладили производство каптагона - сильнодействующего амфетамина, повышающего агрессивность и физическую выносливость, запрещенного на Западе в 1980-х годах, каптагон или его аналоги тоннами завозятся во все точки цветных революций, что делает более понятными многое происходящее. Впервые каптагон был применен в Каире, «микстура ужаса» распространялась вместе с «арабской весной» от Туниса до Египта и от Ливии, Украины до Сирии, давая в смеси с гашишем наблюдаемый эффект.



Источник: https://fishki.net/2588516-boevye-narkotiki-istoki-uspeha-vermahta.html

Пришло время написать полноценный пост про нейромедиатор ГАМК, так как он играет решающую роль в формировании устойчивой психики.

Итак, гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) — главный тормозной медиатор в нервной системе человека. Но только тех из нас, у кого она уже развита.

Скорее всего вы уже знаете, что есть два главенствующих нейромедиатора в цнс это глутаминовая кислота(глутамат) и гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), первый активирует, второй тормозит - все просто, но есть нюансы. Давайте разбираться.

Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК; γ-aminobutyric acid, GABA) синтезируется в мозге из глутаминовой кислоты — её "проотца" — путем ее декарбоксилирования (удаления карбоксильной группы из основной цепи). По химической классификации ГАМК — это аминокислота, но не привычная, то есть используемая для синтеза белковых молекул, α-аминокислота, где аминогруппа присоединена к первому атому углерода в цепочке. В ГАМК аминогруппа связана с третьим от карбоксильной группы атомом (в глутамате он был первым по счету до декарбоксилирования).

ГАМК синтезируется прямо в мозге и связывается с двумя типами рецепторов на поверхности нейронов — ГАМК-рецепторами типов А и В. Рецепторы типа А раньше подразделялись на рецепторы типов А и С (встречаются преимущественно в сетчатке глаза), но в последующем были объединены в связи с общностью действия. Этот тип рецепторов является ионотропным: Здесь я должен сделать небольшое, но важное отступление:

Все рецепторы к нейромедиаторам и гормонам могут быть разделены на две большие категории: метаботропные и ионотропные рецепторы. Ионотропные рецепторы непосредственно связаны с ионными каналами клетки, и поэтому их ответ более быстрый. А метаботропные рецепторы не имеют прямой связи с ионными каналами на поверхности клетки или её везикул и осуществляют передачу сигнала на них через те или иные внутриклеточные сигнальные механизмы, нередко — через G-белки. В частности, все G-белок-связанные рецепторы по определению являются метаботропными. Оба типа рецепторов — метаботропные и ионотропные — активируются при связывании с ними специфического лиганда — эндогенного или экзогенного агониста, обычно нейромедиатора или гормона. Когда активируется ионотропный рецептор, он открывает ионный канал, который позволяет вход внутрь клетки или, напротив, выход из клетки ионов, таких, как ионы натрия, калия, кальция или хлора, что приводит к изменениям электрического потенциала клетки. Когда же активируется метаботропный рецептор, активируются связанные с ним внутриклеточные сигнальные каскады (системы вторичных посредников) и запускается цепочка тех или иных внутриклеточных событий, которые могут приводить или не приводить к открытию или закрытию ионных каналов клетки. Это может показаться сложным, но постарайтесь это запомнить. Это очень важная основа. Ниже мы можем увидеть никотиновый(ионотропный рецептор) он представлен натрий калиевым насосом(каналом), и мускариновый(метаботробный рецептор) представлен комплексом белка-G. Оба эти рецептора холинергические, а значит нейромедиатор связывающийся с ними есть ацетилхолин. Никотиновый ионотропный отвечает в основном за активацию периферической нервной системы, мускариновый наоборот тормозит её. Это относится и к симпатическим волокнам и ганглиям, а также к парасимпатическим.



Ионотропные рецепторы на уровне психики задействованы в быстром ответе, когда нам нужно принять решение, среагировать, осуществлять моторику, посчитать, сказать и.т.д. Яркий пример мультитейблинг. Быстрое принятие многих решений, долгое осуществление такой деятельности может быть токсично для мозга.
Метаботропные рецепторы в свою очередь задействованы в долговременной потенциации, т.е. в процессах памяти и обучения. Усиление синаптической передачи между двумя нейронами, сохраняющееся на протяжении длительного времени после воздействия на синаптический проводящий путь есть основа синаптической пластичности. Именно так мы приспосабливаемся к изменениям во внешней среде. Становимся умнее, а значит сильнее. На самом деле, это очень грубый пример, так как рецепторы могут совмещаться в рефлекторных дугах, ганглиях, нервных волокнах. И ионотропные рецепторы также оказывают огромное влияние на нейропластичность. В особенности NMDAR, AMPA-рецепторы.

1.Механизм ГАМК

При связывании с ними ГАМК в мембране нервной клетки открывается ионный канал, и ионы хлора устремляются в клетку, снижая ее реактивность. Мембрана нервной клетки обладает потенциалом покоя. Внутри клетки меньше заряженных ионов, чем снаружи, и это создает разницу зарядов. Снаружи превосходство создается хлором, кальцием и натрием, а внутри преобладают ионы калия и ряд отрицательно заряженных органических молекул. В теоретическом смысле у потенциала мембраны есть два пути: увеличение (называемое деполяризацией) и уменьшение (гиперполяризация). В покое мембранный потенциал равен приблизительно −70...−90 мВ (милливольт), а при работе нервной системы начинается «перетягивание каната» между двумя силами — возбуждающими клетку (деполяризующими мембрану) и тормозящими ее (гиперполяризующими).

Чтобы понять, как это работает, надо учесть два момента. Первый — на один нейрон в то же самое время могут воздействовать несколько противоположно направленных сил: например, пять возбуждающих и три тормозящих нейрона сошлись на одной клетке в этом участке нервной системы. При этом они могут воздействовать на дендрит этого нейрона и на аксон в пресинаптической части. Второй момент — нервная клетка, испытывающая эти воздействия, будет работать по принципу «всё или ничего». Она не может одновременно послать сигнал и не посылать его. Все воздействия сигналов, пришедших на клетку, суммируются, и если итоговые изменения потенциала мембраны превысят определенное значение (называемое порогом возбуждения), то сигнал будет передан на другую клетку через синапс. Если же пороговое значение не будет достигнуто, то извините — попробуйте еще раз, ребята. Всё это напоминает басню Крылова про лебедя, рака и щуку: каждый тянет в свою сторону, но не очень понятно, что из этого выйдет.

Итак, молекула ГАМК связалась с рецептором ионного канала. Ионный канал, обладающий довольно сложным строением, раскрывается и начинает пропускать внутрь клетки отрицательно заряженные ионы хлора. Под воздействием этих ионов происходит гиперполяризация мембраны, и клетка становится менее восприимчивой к возбуждающим сигналам других нейронов. Это первая и, пожалуй, главная функция ГАМК — торможение активности нервных клеток в нервной системе.

2. Припадки и тревога

ГАМК-ергическая система головного мозга по своему строению напоминает все остальные. Есть ряд глубоко расположенных в мозге структур, откуда нервные волокна, выделяющие ГАМК, идут в другие части нервной системы. Поэтому ГАМК является тормозным нейромедиатором, регулирующим многие процессы — от мышечного тонуса до эмоциональных реакций.

Здесь мы видим пути распространения ГАМК:


Однако тормозным медиатором ГАМК становится только в зрелом мозге. В развивающейся нервной системе ГАМК-ергические нейроны могут производить возбуждающее действие на клетки, также меняя проницаемость мембраны для ионов хлора. В незрелых нервных клетках концентрация ионов хлора выше, чем в окружающей среде, и стимуляция рецепторов ГАМК приводит к выходу этих анионов из клетки и последующей деполяризации мембраны. Со временем созревает основная возбуждающая система мозга — глутаматная, — и ГАМК приобретает роль тормозного (гиперполяризующего мембрану) нейромедиатора.

Само созревание мозга — это сложный процесс, который на разных этапах онтогенеза регулируется множеством генов. Нарушение процессов созревания и миграции нейронов приводит к различным неврологическим заболеваниям, например, эпилепсии. Эпилепсия — одно из самых распространенных неврологических заболеваний. При нём нейроны головного мозга генерируют нервные импульсы не так, как следуют — слишком часто и слишком сильно, что приводит к возникновению патологического очага возбуждения в мозге. Именно существование такого очага приводит к припадкам — самому главному и опасному симптому эпилепсии. Такая «разрядка» позволяет на время снизить возбуждение в нервной системе. Мутации в ряде генов приводят к тому, что ГАМК-ергические вставочные нейроны оказываются не на своем месте и не могут полноценно выполнять свои тормозящие функции. На мышиных моделях и при исследовании генотипа людей была установлена связь между мутациями, нарушением миграции и созревания ГАМК-ергических нейронов и развитием эпилепсии.

Другим аспектом тормозящего действия ГАМК является влияние на эмоциональные процессы — в частности на тревогу. Тревога — это очень обширное понятие. В нём заключены как и совершенно здоровые реакции человека на стрессовые воздействия (важная предфиналка, крупный банк итд), так и патологические состояния (тревожные расстройства в медицинском смысле этого слова, грубо говоря, когда человек сильно тревожится без причины). Исходя из положений современной психиатрической науки, можно сказать, что есть нормальная тревога и тревога как болезнь. Тревога становится болезнью, когда она мешает вашей повседневной или профессиональной жизни, блокируя принятие любых решений — даже самых необходимых.

Среди покеристов, особенно мтт-игроков тревога довольно распространенное явление, в следствии ведения ночного образа жизни нарушается пресловутая корреляция серотонин-дофамин, а также глутамат-ГАМК. Мы часто можем наблюдать молодых ребят с тревожными расстройствами или депрессией, которые играют регулярно по ночам, а потом спрашивают что им делать, когда нервная система уже сама не справляется и требуется лечение препаратами о которых ниже.

Отделом мозга, который отвечает за эмоциональные реакции, является миндалевидное тело — скопление нервных клеток в глубине нашей головы. Это одна из самых древних и важных частей нервной системы у животных. Особой специальностью миндалевидного тела являются отрицательные эмоции — мы гневаемся, злимся, боимся и тревожимся через миндалину. ГАМК позволяет мозгу снижать интенсивность этих переживаний.


3. Вещества связывающиеся с ГАМК рецепторами

Лекарства, которые эффективны в борьбе с тревогой и припадками, должны связываться с рецептором ГАМК. Они не являются прямыми стимуляторами рецептора, т.е. не связываются с той же частью молекулы, что и ГАМК. Их роль заключается в том, что они повышают чувствительность ионного канала к ГАМК, немного меняя его пространственную организацию. Такие химические вещества называются аллостерическими модуляторами. К аллостерическим модуляторам ГАМК-рецепторов относятся этанол, бензодиазепины и барбитураты.

Алкоголь известен своим расслабляющим и противотревожным эффектом. Растворы этилового спирта в различных концентрациях с давних пор широко используются населением Земли для успокоения нервов. Этанол дарит людям расслабление, связываясь с рецептором ГАМК и упрощая его дальнейшее взаимодействие с медиатором. Бывает такое, что люди переоценивают свои возможности в употреблении спиртного, и это приводит к постепенной потере контроля над своими действиями и нарастанием заторможенности. Наступает алкогольное гиперраслабление, которое при продолжении употребления может дойти до алкогольной комы — настолько сильным оказывается угнетающее действие спирта на центральную нервную систему.

Другой класс веществ — барбитураты — сейчас используется в неврологии для лечения эпилептических судорог. Все лекарства этого класса — аллостерические модуляторы, производные барбитуровой кислоты — барбитала. Сам барбитал продавался известной фирмой Bayer под торговым названием «Веронал». В дальнейшем были синтезированы другие производные барбитуровой кислоты: фенобарбитал («Люминал») и бензобарбитал. Эти препараты, появившиеся в начале ХХ века, стали первым эффективным и относительно безопасным лекарством для борьбы с эпилепсией. Производные барбитуровой кислоты использовались и для борьбы с нарушениями сна, но в меньших дозах.

Еще одной группой лекарств, усиливающих действие ГАМК на клетки, являются бензодиазепины. Как и предыдущие вещества, бензодиазепины связываются с рецептором ГАМК типа А. На одной из субъединиц ионного канала есть специальное место, куда присоединяется бензодиазепин. Все препараты этого класса обладают седативным (успокоительным), противотревожным и противосудорожным действием. Сейчас психиатры и неврологи считают плохим тоном лечить тревогу и бессонницу у пациентов длительными курсами бензодиазепинов, а уж тем более назначать их постоянный прием. К этим препаратам довольно быстро вырабатывается зависимость, и отмена приводит к стойким нарушениям сна и возобновлению тревоги. По этим причинам рекомендуется назначать бензодиазепины короткими курсами — на несколько дней. Я писал об этом ранее, и согласен с мнением большинства психиатров по этому вопросу. Все-таки лечить тревожные состояния предпочтительнее антидепрессантами.

Вывод: во время затяжных покерных сессий, очень часто превалирует глутаминовая кислота, порождая порой эксайтотоксичность, такой патологический процесс, ведущий к повреждению и гибели нервных клеток под воздействием нейромедиаторов, способных гиперактивировать NMDA- и AMPA-рецепторы, каким глутаминовая кислота и является.
ГАМК, — удивительный нейромедиатор. Он противостоит этому разрушительному процессу. Но очень часто у людей регулярно играющих концентрация ГАМК начинает резко снижаться. В развивающемся мозге γ-аминомасляная кислота возбуждает нервные клетки, а в развившемся, наоборот, снижает их активность. Она отвечает за чувство спокойствия, а препараты, активирующие ее рецепторы, приносят порой массу поводов для тревоги. Поэтому я советую принимать ГАМК в чистом виде, а также добавлять к нему никотиномид, чтобы обеспечить хорошую биодоступность. Пикамилон будет тоже отличным решением. При этом нужно обязательно тренироваться, давать своему организму кардио нагрузку, чтобы метаболизм шёл активнее и не было кислородного голодания во время игровых сессий. Принимайте ГАМК(GABA) после тренировки и получите отличный эффект. Повышение активности ночью, ведёт к снижению секреции мелотонина, что негативно сказывается на секреции ГАМК. Спите ночью, тренируйтесь, питайтесь правильно и принимайте GABA - всё пойдёт как по маслу.

Podarok_N1, отличная статья!
Скажи, нужно ли делать перерывы в приеме GABA?
По сколько нужно принимать GABA в чистом виде? Я читал, что из-за плохого прохождения ГЭБ, GABA нужно принимать по 3-4 грамма в день.

Цитата (Alekseygood1 @ 7.5.2018)
Podarok_N1, отличная статья!
Скажи, нужно ли делать перерывы в приеме GABA?
По сколько нужно принимать GABA в чистом виде? Я читал, что из-за плохого прохождения ГЭБ, GABA нужно принимать по 3-4 грамма в день.

На самом деле по-разному, например, мне хватает 1.5-2 грамма за глаза. Человеку комплекции 75-85 кг, который активно тренируется, особенно в зале 3-4 грамма будет самое то. Лучше разбивать на 3 приёма, и после тренировки принимать основную часть например сразу 1.5-2 грамма. Так вы дадите организму ещё большую биодоступность и защитите мозг от гипоксии. Очень приятным бонусом у GABA является глубокий здоровый сон.
Считается, что GABA лучше принимать на голодный желудок. Честно говоря, не заметил особой разницы, если принимаете с никотиномидом, то доходит до мозга одинаково, если будете принимать с никотиномидом, то дозировка должна быть ниже примерно на 25% т.е. ~ 2.5 -3 грамма.
В течение месяца принимаем, потом делаем перерыв ~ 3-4 недели, потом можно принимать снова. Биодобавка безопасна и очень эффективна. Можно принимать с л-тирозином или 5htp. Эффекты будут немного разные, нужно экспериментировать. Естественно с веществами, которые я описал в предыдущем посте GABA принимать нельзя!

Чет тишина... Все "на сухую" чтоли катают?))
Podarok_N1, привет. Тут недавно с товарищем начали спор по поводу Лецитина. Он где-то вычитал, что это норм тема, а я его пил пару мес с связке с Ноотропилом и витаминами. Толку никакого не почувствовал. Хотя я пил Лецитин отечественного производства.

И еще: Какое у тебя отношение к Мукуне? Еще называют Мукуна жгучая. Слышал, что она является хорошим источником леводопы, а та в свою очередь является предшественником дофамина. Полезная ли это тема в обучении?

Цитата (Alekseygood1 @ 13.5.2018)
Чет тишина... Все "на сухую" чтоли катают?))
Podarok_N1, привет. Тут недавно с товарищем начали спор по поводу Лецитина. Он где-то вычитал, что это норм тема, а я его пил пару мес с связке с Ноотропилом и витаминами. Толку никакого не почувствовал. Хотя я пил Лецитин отечественного производства.

И еще: Какое у тебя отношение к Мукуне? Еще называют Мукуна жгучая. Слышал, что она является хорошим источником леводопы, а та в свою очередь является предшественником дофамина. Полезная ли это тема в обучении?

Я не думаю, что ты прям должен был почувствовать толк от лецитина, благодаря лецитину ты не почувствуешь себя хуже в плане когнитивной деятельности, его заслуга в этом. Это продукт который нужен мозгу постоянно, чтобы производить ацетилхолин. Ацетилхолин нужен, чтобы двигаться, думать, говорить и в процессе любой повседневной деятельности, не говоря уже о памяти и обучении.
Ты когда ешь полезную еду, скорее всего тоже не чувствуешь сверхспособностей, но тем не менее она нужна тебе. Чувствуем мы себя лучше всего в нескольких случаях: при всплеске моноаминов, что дает огромный заряд мотивации и кажется, что мы можем горы свернуть, что нам все под силу, и при выделении эндорфинов, что дарит нам ощущение сильнейшего удовольствия прямо здесь и сейчас, удовольствия не сравнимого ни с чем. Думаю, что оптимальное состояние не стоит расценивать как удовольствие и нужно направлять его на повышение продуктивности. Советую принимать DMAE в дозировке 500мг, писал в предыдущем посте.

Я всё меньше и меньше доверяю продуктам отечественного производства. Я честно говоря, не очень хорошо разбираюсь в экономике, просто расскажу свои мысли...У нас лекарства и биодобавки делают далеко не многие фирмы(основные Фармстандарт и Эвалар), очень много чего мы закупаем, например, витамины Solgar стоят ~в 4.5 раза дороже чем на том же iherb.com. Следовательно те фармацевтицеские компании, которые есть у нас получают полную свободу действий на рынке в РФ, можно не особо контролировать качество сырья из которого делаются препараты, можно часть денег просто забрать(где-то был пост о том, как молодой парень химик решил заморочиться и в частной лаборатории провести анализ наших поливитаминов, по факту в самих капсулах обнаружилось огромное количество примесей и концентрации самих витаминов были гораздо ниже). В США, например, в плане биодобавок жесточайшая конкуренция. Есть как минимум 10 фирм с большим именем, которые выпускают пусть не одни и те же биодобавки, но очень близкие по формату и содержанию(это касается и витаминных комплексов и аминокислот и коферментов). В США всё сертифицировано строжайшим образом, если выяснится, что какая-то из фирм решила малейшим образом изменить состав, то они могут лишиться лицензии в многомилионном бизнесе.
К примеру, производство товаров "NOW Foods" отвечает жесткому стандарту GMP (Good Manufacturing Practice). Соблюдая единые правила производства лекарственных препаратов, компания была удостоена рейтинга «А», то есть наивысшей оценки качества. Компания "NOW Foods" была основана в 1948 году с целью создания качественных, натуральных и недорогих пищевых добавок. Они на рынке 70 лет. И поверьте там штат сотрудников очень серьезный. Поэтому старайтесь заказывать биодобавки с iherb.com. Это моя личная рекомендация, никакого коммерческого интереса у меня нет. Есть только бонусы лояльности

Что касается Мукуны Жгучей, то она не содержит леводопу (леводопа это лекарство, которое содержит L-дофа — предшественник нейромедиатора дофамина), а Мукуна содержит L-дофа в чистом виде. Когда ученые поняли, что болезнь Паркинсона вызывает нехватка дофамина в базальных ганглиях, то решили добавить дофамин перорально. Но дофамин оказался неспособным достичь гематоэнцефалического барьера и поэтому решили использовать L-дофа( левовращающий изомер диоксифенилаланина),который при пероральном получении всасывается, проникает в ЦНС, подвергается декарбоксилированию, превращается в дофамин и, пополняя его запасы в базальных ганглиях, стимулирует дофаминовые рецепторы и обеспечивает при паркинсонизме терапевтический эффект.

На самом деле ты задал хороший вопрос, можно ли с помощью предшественника дофамина пополнить запасы самого дофамина? На самом деле, на уровень твоего эндогенного дофамина это вряд ли повлияет, но зато поможет снизить уровень холестерина и уровень сахара в крови. Ещё одно её преимущество заключается в увеличении производства HGH (гормон роста человека), что способствует построению мышечной массы и уменьшению жировой ткани(хорошо при тренировках в зале). Экстракт мукуны повышает половое влечение. А также отлично нормализует сон. Можно попробовать заказать здесь.
Дозировка не определена, но я не советую принимать более 2х капсул в сутки. Лучше всего одну, во время еды в течение дня(утром или в обед). Смотрим по состоянию и если нормально переносится, то пьем курсом в 14 дней.
Прошу оставить feedback после приема, мне очень интересен эффект данной биодобавки. Потому что теоретически, я допускаю слабый рост дофаминовой активности в некоторых участках мозга(поскольку L-дофа обладает отличной биодоступностью). С осторожностью принимать тем у кого есть проблемы с гипертензией, тахикардией или нарушением сердечного ритма.

Еще раз здравствуйте!

Как Вы оцениваете такую лайтовую связку, как ноопепт (по Вашей инструкции) + глицин (до 3г в сутки) + мультивитаминный комплекс + витамины группы B в больших количествах + вигантол (по Вашей инструкции)? ничего ни с чем не конфликтует? может стоит что-то заменить? добавить? адаптогены, например.
Как оцениваете материал проекта CleverMindRu?

Цитата (Podarok_N1 @ 13.5.2018)
Поэтому старайтесь заказывать биодобавки с iherb.com. Это моя личная рекомендация, никакого коммерческого интереса у меня нет. Есть только бонусы лояльности

Промо код есть? Если нет, то создай. Я частенько заказываю на ай херб. Буду его вводить, да и другие кому ты помог советом, тоже могли бы благодарить таким образом.

Цитата
Прошу оставить feedback после приема, мне очень интересен эффект данной биодобавки. Потому что теоретически, я допускаю слабый рост дофаминовой активности в некоторых участках мозга(поскольку L-дофа обладает отличной биодоступностью). С осторожностью принимать тем у кого есть проблемы с гипертензией, тахикардией или нарушением сердечного ритма.

Такая в наличии имеется. Тогда пропью пару недель и напишу отзыв. На что обращать внимание?

Цитата (shpr0ta @ 13.5.2018)
Еще раз здравствуйте!

Как Вы оцениваете такую лайтовую связку, как ноопепт (по Вашей инструкции) + глицин (до 3г в сутки) + мультивитаминный комплекс + витамины группы B в больших количествах + вигантол (по Вашей инструкции)? ничего ни с чем не конфликтует? может стоит что-то заменить? добавить? адаптогены, например.
Как оцениваете материал проекта CleverMindRu?

Добрый день, это нормальная связка, только я бы убрал витамины B. Если вы принимаете поливитаминные комплексы, например, OptiMen или Ultra Mens Sport, то там достаточное количество витаминов группы B(больше нет смысла, там итак их в 10 раз больше дневной нормы).
Вигантол или другие D добавки советую принимать только после анализа крови на 25-OH витамин D, поскольку это жирорастворимый витамин, то и реферальные значения более строгие. После(вместо) ноопепта пикамилон или GABA в дозировке до 4 грамм в день(постепенно наращивая с 500мг), лучше всего заходит после тренировки. После того, как вы пропьете витамины курсом, то советую обратить внимание на антиоксидантные комплексы. Рекомендую "Сибирское здоровье" Истоки чистоты 3. Сам принимаю регулярно, забыл, что такое болеть или плохо себя чувствовать.

Clever Mind отличный канал и прекрасный коллектив, знаю Александра Барышева. Общались с ним раньше на темы ноотропов и нервной системы, ещё до того как канал стал известным. Время от времени общаемся и сейчас, обсуждаем какие-нибудь связки или препараты.
Материал хорошо структурирован и правильно проработан, единственная проблема, что в последнее время они склоняются в сторону маркетинга и контент становится больше похож на развлекательный.
Но никогда не принимайте препараты или биодобавки потому что вы увидели понравившийся вам обзор на каком-либо канале, всегда перестрахуйтесь и проверьте в нескольких местах, а лучше проконсультируйтесь со специалистом, а ещё лучше сдайте анализы.

Цитата (Alekseygood1 @ 13.5.2018)
Такая в наличии имеется. Тогда пропью пару недель и напишу отзыв. На что обращать внимание?

Фиксируй любые физиологические изменения в своем состоянии(общее самочувствие, настроение, количество энергии, побуждение к действию в особенности)
Обязательно наблюдай за сном, и как себя чувствуешь во время пробуждения.

Вы можете заказать любые товары на iherb.com и при первой покупке ввести мой промокод: ACP5586
Вы получите скидку 5%, и я получу от вас приятный бонус в виде дополнительной скидки.